[发明专利]具有抗恶性疟原虫活性的三个卡山烷型二萜内酯化合物无效
| 申请号： | 200910009373.4 | 申请日： | 2009-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN101812041A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 许旭东;马丽焱;缪剑华;程燕;袁经权;许娜 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药用植物研究所;广西壮族自治区药用植物园 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77;A61K31/365;A61P33/06 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类具抗恶性疟原虫活性的卡山烷型二萜内酯化合物，是以豆科药用植物喙荚云实的种子为原料，用特定溶剂提取，经各种色谱层析，得到三个卡山烷型二萜内酯单体化合物，分别为5α，14β-二羟基-1α，6α，7β-三乙酰基-13(15)，11(12)-二烯-16，12-内酯(Ⅰ)，12α-甲氧基，5α，14β-二羟基-1α，6α，7β-三乙酰基-13(15)-烯-16，12-内酯(Ⅱ)和neocaesalpin L(Ⅲ)，其中化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物。首次对这三个化合物体外抗疟药效学的研究试验表明，其对恶性疟原虫具有明显抑制作用，可用于制备治疗和/或预防疟疾药物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 恶性 疟原虫 活性 三个 卡山烷型二萜 内酯 化合物 | ||
【主权项】：
1.具有抗恶性疟原虫活性的两个新的卡山烷型二萜内酯化合物，其特征在于其是由豆科药用植物喙荚云实种子中提取分离得到的，化学结构式为：![]()
按照权利要求1所述的两个新的卡山烷型二萜内酯化合物，其特征在于：化合物Ⅰ为5α，14β-二羟基-1α，6α，7β-三乙酰基-13(15)，11(12)-二烯-16，12-内酯，其分子式为C26H34O10，分子量为506.2152(计算值)，系白色无定型粉末状；化合物Ⅰ为新化合物。化合物Ⅱ为12α-甲氧基，5α，14β-二羟基-1α，6α，7β-三乙酰基-13(15)-烯-16，12-内酯，其分子式为C27H38O11，分子量为538.2414(计算值)，系白色无定型粉末状；化合物Ⅱ为新化合物。
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