[发明专利]一种铱催化不对称硅氢化合成手性四氢喹啉衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200910010863.6 申请日: 2009-03-25
公开(公告)号: CN101845016A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 周永贵;王大伟;王躲生 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D215/06 分类号: C07D215/06;C07D215/20;C07D215/14;C07D405/06;B01J31/24
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰;周秀梅
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 一种铱催化的不对称硅氢化合成手性四氢喹啉衍生物的方法,采用催化体系是原味生成的铱的手性双磷配合物。反应能在下列条件内进行,温度:室温;溶剂:四氢呋喃;金属前体:氯化环辛二烯铱;手性配体:手性双磷配体;催化剂的制备方法为:把铱的金属前体和手性双磷配体在四氢呋喃中室温搅拌,然后加入单质碘搅拌,最后加入喹啉底物、三乙基硅氢和水。对喹啉硅氢化能得到相应的手性四氢喹啉衍生物,其对映体过量可达到93%。本发明操作简便实用,原料易得,对映选择性高,产率好,而且可以避免使用氢气等危险品,安全可靠且反应对环境友好。
搜索关键词: 一种 催化 不对称 氢化 合成 手性 喹啉 衍生物 方法
【主权项】:
1.一种铱催化不对称硅氢化合成手性四氢喹啉衍生物的方法,其特征在于:反应式和条件如下,式中:取代基R为C1-5烷基,羟基取代的C1-5烷基,苯基,苄基,甲氧基或亚甲基取代的苯乙基中的一种;R’为H,甲基,甲氧基或氟取代基;1)催化体系为原位生成的铱的手性双磷配体配合物,具体应用时:把氯化环辛二烯铱和手性双磷配体加入溶剂四氢呋喃中,室温搅拌5-30分钟,然后加入单质碘搅拌5-30分钟,形成配合物;氯化环辛二烯铱、手性双磷配体与碘的摩尔比为,1∶2-2.4∶5-10;2)向上述溶剂体系中加入底物喹啉衍生物、水和三乙基硅氢,喹啉衍生物、水和三乙基硅氢的摩尔比为,1∶2∶6;室温搅拌反应24-72小时;溶剂中喹啉衍生物的起始浓度为0.1-0.2M;底物与催化体系的摩尔比例是100∶0.5-2。
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