[发明专利]一类萘内酰胺衍生物及其在肿瘤细胞增殖抑制上的应用

摘要

一类萘内酰胺衍生物及其在肿瘤细胞增殖抑制上的应用，属于药物化学技术领域。该类萘内酰胺衍生物是以萘内酰胺为母体，分别通过用不同卤代烷烃先将2位羰基与具有活泼亚甲基的化合物进行脱氢缩合，并6位引入不同亲电取代基团，然后将1位亚胺的活泼氢进行取代的合成方法，得到一类具有炔键、氰基、胺基或酰胺结构等高生物学活性基团的衍生物。该类萘内酰胺衍生物对肿瘤细胞增殖抑制的实验，是选用四氮唑盐还原法，针对7721人体肝癌细胞MCF-7人体乳腺癌细胞Hela人体宫颈癌或BGC-823人体胃癌细胞进行，结果表明，该类萘内酰胺衍生物对抑制肿瘤细胞增殖具有良好的活性和选择性。

主权项

1、一类萘内酰胺衍生物，其特征在于：该类衍生物具有化学结构通式为：其中：R₁为＝C(CN)₂、＝C(COOCH₃)₂、或R₂为-H、-Cl、-Br、-CN或-NO₂；R₃为-CH₂CH₂C≡CH、-CH₂CH₂Br、-CH₂CH₂NH₂、-CH₂CH₂NHCH₂CH₂N(CH₃)₂、-CH₂CH₂NHCH₂CH₂N(CH₂CH₃)₂、-CH₂CH₂NCH₂CH₂CH₂CH₃或