[发明专利]稳定等渗的去氨普酶α1或其突变体制剂无效
| 申请号： | 200910013968.7 | 申请日： | 2009-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101785856A | 公开（公告）日： | 2010-07-28 |
| 发明（设计）人： | 刘禄娟;杨清敏;马中珲;张明会;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/49 | 分类号： | A61K38/49;A61K9/19;A61P7/02 |
| 代理公司： | 济南圣达专利商标事务所有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以重组吸血蝙蝠纤溶酶原激活剂去氨普酶α1或其突变体为活性成分的稳定等渗冻干制剂，包括去氨普酶α1或其突变体及冻干保护剂；本发明的冻干制剂可用合适的稀释剂重建成溶液制剂以适于临床应用。 | ||
| 搜索关键词： | 稳定 去氨普酶 突变体 制剂 | ||
【主权项】：
一种以重组吸血蝙蝠纤溶酶原激活剂去氨普酶α1或其突变体为活性成分的稳定等渗冻干制剂，包括去氨普酶α1或其突变体及冻干保护剂；其特征在于，所述去氨普酶α1突变体是指将野生型去氨普酶α1肽链中195位的苯丙氨酸替换成缬氨酸的肽链，命名为DSMa，或在DSMa基础上继续改变其210～213位的氨基酸，将所述肽链中210～213位的四个氨基酸谷氨酸、天冬氨酸、精氨酸、精氨酸替换成四个丙氨酸的肽链，命名为DSMb；所述冻干保护剂包括氨基酸、糖/多元醇、等渗调节剂和pH值为5.5～7.0的缓冲体系，其中氨基酸为甘氨酸、L-精氨酸或L-组氨酸，糖/多元醇为蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇或山梨醇，等渗调节剂为氯化钠，缓冲体系为磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液或醋酸盐缓冲液；所述冻干制剂中，去氨普酶α1或其突变体的单位剂量范围为3～10mg，且每毫克去氨普酶α1或其突变体适配的冻干保护剂甘氨酸用量为0.01～10mg、或L-精氨酸的用量为0.1～100mg、或L-组氨酸的用量为0.1～50mg，蔗糖的用量为0.1～100mg、或乳糖的用量为0.1～100mg、或葡萄糖的用量为1～200mg、或甘露醇的用量为1～200mg、或山梨醇的用量为1～200mg；缓冲体系为0.01M～0.2M的磷酸盐缓冲液、或0.05M～0.5M枸橼酸盐缓冲液、或0.01M～0.2M醋酸盐缓冲液。
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