[发明专利]一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法无效
申请号: | 200910015556.7 | 申请日: | 2009-05-20 |
公开(公告)号: | CN101891572A | 公开(公告)日: | 2010-11-24 |
发明(设计)人: | 崔玉;孙国新;尹少宏;夏光明;游淇 | 申请(专利权)人: | 济南大学 |
主分类号: | C07B53/00 | 分类号: | C07B53/00;C07D213/74 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250022 山东省济南市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法。本发明的方法包括两大步骤:(1)氨基酸酯与醛先反应形成亚胺中间体;(2)原位还原成不对称仲胺。其中,所述的还原为Pd/C催化氢化法。反应产物经分离纯化得所述的N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。本发明解决了目前不对称仲胺合成中最常用的伯胺直接烷基化法,化学选择性差的问题;避免了发生过烷基化反应,产生大量叔胺和季胺盐副产物,以及大量未反应的原料伯胺的存在,后处理困难,产率低的问题。与酰胺还原法制备不对称仲胺相比,本发明具有反应步骤少,操作简便,无副产物,产率高等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 氨基酸 新型 手性 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种N‑取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法,其特征在于:所述的方法为醛的还原胺化法,其包括两大步骤:(1)、氨基酸酯中的氨基与醛先反应形成亚胺中间体;(2)、原位还原成不对称仲胺,反应产物经分离纯化得所述的N‑取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。
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