[发明专利]一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法无效

专利信息
申请号: 200910015556.7 申请日: 2009-05-20
公开(公告)号: CN101891572A 公开(公告)日: 2010-11-24
发明(设计)人: 崔玉;孙国新;尹少宏;夏光明;游淇 申请(专利权)人: 济南大学
主分类号: C07B53/00 分类号: C07B53/00;C07D213/74
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250022 山东省济南市*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法。本发明的方法包括两大步骤:(1)氨基酸酯与醛先反应形成亚胺中间体;(2)原位还原成不对称仲胺。其中,所述的还原为Pd/C催化氢化法。反应产物经分离纯化得所述的N-取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。本发明解决了目前不对称仲胺合成中最常用的伯胺直接烷基化法,化学选择性差的问题;避免了发生过烷基化反应,产生大量叔胺和季胺盐副产物,以及大量未反应的原料伯胺的存在,后处理困难,产率低的问题。与酰胺还原法制备不对称仲胺相比,本发明具有反应步骤少,操作简便,无副产物,产率高等优点。
搜索关键词: 一种 取代 氨基酸 新型 手性 不对称 合成 方法
【主权项】:
一种N‑取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺的合成方法,其特征在于:所述的方法为醛的还原胺化法,其包括两大步骤:(1)、氨基酸酯中的氨基与醛先反应形成亚胺中间体;(2)、原位还原成不对称仲胺,反应产物经分离纯化得所述的N‑取代氨基酸酯类新型手性不对称仲胺化合物。
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