[发明专利]一种对上皮细胞间通透性无影响的靶向Claudin-4显像剂无效
| 申请号： | 200910016187.3 | 申请日： | 2009-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN101574532A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 国前;于金明;廖湘鲁;王兴武;陈鲁生;赵书强;徐峥浦;程阳;纪春绍;付正;李敏 | 申请（专利权）人： | 山东省肿瘤医院 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K101/02 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250117山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种对上皮细胞间通透性无影响的适于正电子发射计算机断层扫描的靶向Claudin-4显像剂，为18F标记的由16个氨基酸残基组成的多肽。本发明所涉及的多肽显像剂因其肽链的缩短，而具有不影响细胞间的通透性、增加其对基底膜的透过性以及减少抗原性等重要生物学特性。这些特性使得该显像剂可在肿瘤组织微环境(如血运、氧合、生物活性分子分布、酸碱度、细胞凋亡体清除等等)不改变的情况下，对肿瘤病变进行检测，同时可降低重复使用可能诱导的阻断抗体干扰。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 上皮细胞 通透 影响 靶向 claudin 显像 | ||
【主权项】：
1.一种对上皮细胞间通透性无影响的靶向Claudin-4显像剂，为18F标记的由16个氨基酸残基组成的多肽，其特征在于：所述18F标记的多肽是如下通式的化合物，其中：式中多肽是指H-Ala-Asn-Ser-Ser-Tyr-Ser-Gly-Asn-Tyr-Pro-Tyr-Ser-Ile-Leu-Phe-Gln-OH所示的氨基酸序列；式中18F标记部分由18F标记化合物N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯与式中多肽反应生成，18F标记化合物化学结构式如下式所示：
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