[发明专利]具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的喹喔啉酮类衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的喹喔啉酮类衍生物及其制备方法，属药物化学技术领域。它有如通式(I)的结构，R₁和R₂相同或不同，各自独立地选自氢、C_1～4直链或支链烷基、卤素、氰基、含1～4个碳原子的烷氧基、含1～4个碳原子的卤代烷基；R₃选自羟基或甲氧基或乙氧基或羧基成甲酯或乙酯取代的天然L-氨基酸残基、任意取代的其他伯胺基、任意取代的仲胺基。本发明化合物在逆转多药耐药细胞株K562/A02的体外药理活性筛选实验中能够大大增强阿霉素对P-糖蛋白高表达的K562/A02多药耐药细胞株的细胞毒效力，为有效的多药耐药逆转剂，有望开发成为新型的化疗药物增敏剂。

主权项

1、具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的喹喔啉酮类衍生物，其特征是它有如通式(I)的结构：式中：R₁和R₂相同或不同，各自独立地选自氢、C_1～4直链或支链烷基、卤素、氰基、含1～4个碳原子的烷氧基、含1～4个碳原子的卤代烷基；R₃选自羟基或甲氧基或乙氧基或羧基成甲酯或乙酯取代的天然L-氨基酸残基、任意取代的其他伯胺基、任意取代的仲胺基。