[发明专利]基于吉西他滨结构的前药及其合成方法及应用无效
| 申请号： | 200910020716.7 | 申请日： | 2009-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN101525361A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | 薛晓霞;李刚;孙昌俊;李文保 | 申请（专利权）人： | 济南圣鲁金药物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250062山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于核苷类药物领域，涉及如式(I)所示的基于吉西他滨结构的前药及其合成方法和应用，其中，a＝0～6的整数；b＝0～6的整数；c＝1～8的整数，d＝1～4的整数；E为5-6元环的烃基、含1-4个杂原子的5-6元环环烷基、芳基或杂芳基。所述杂原子选自O、N或S；Z选自O、N或S；V选自氢、烃基、烷氧基、酯基、卤素、酰胺基、氨基或取代氨基。本发明通过N4位修饰增加其溶解度，生物利用度以及器官特异性，所生成的前药化合物可以克服其代谢快的问题，更好地改善抗肿瘤、抗癌、抗感染和防扩散能力，并能够特异性地作用于肝脏或结肠。本发明的合成方法，步骤简单、原料易得，产率高、成本低，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 结构 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种基于吉西他滨结构的前药，其结构通式如式(I)所示：![]()
其中，a＝0～6的整数；b＝0～6的整数；c＝1～18的整数，d＝1～4的整数；E为5-6元环的烃基、含1-4个杂原子的5-6元环环烷基、芳基或杂芳基![]()
所述杂原子选自O、N或S；Z选自O、N或S；V选自氢、烃基、烷氧基、酯基、卤素、酰胺基、氨基或取代氨基。
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