[发明专利]一种阿霉素前体药物的制备方法及其应用无效
| 申请号： | 200910023552.3 | 申请日： | 2009-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN101624443A | 公开（公告）日： | 2010-01-13 |
| 发明（设计）人： | 周四元;张邦乐;宦梦蕾;滕增辉;梅其炳 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安文盛专利代理有限公司 | 代理人： | 佘文英 |
| 地址： | 710032*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿霉素前体药物的制备方法以及应用，将高锰酸钾与聚乙二醇氧化反应，生成聚乙二醇二酸；通过EDCI的催化作用，聚乙二醇二酸与肼基甲酸叔丁酯反应后并脱去BOC保护基生成聚乙二醇二酰肼中间产物；通过EDCI的催化作用，将中间产物引入阿霉素的13-位羰基，得到目标化合物阿霉素-聚乙二醇二酸腙键连接物。该前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用，降低药物毒副作用，提高靶向性，为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 药物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、一种阿霉素前体药物的制备方法，其特征是将高锰酸钾与聚乙二醇氧化反应，生成聚乙二醇二酸；通过EDCI的催化作用，聚乙二醇二酸与肼基甲酸叔丁酯反应后并脱去BOC保护基生成聚乙二醇二酰肼中间产物；通过EDCI的催化作用，将中间产物引入阿霉素的13-位羰基，得到目标化合物阿霉素-聚乙二醇二酸腙键连接物。
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