[发明专利]芳基(乙)丙酸抗坏血酸酯,其制备方法及含有它们的药物有效
| 申请号： | 200910026697.9 | 申请日： | 2009-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN101550119A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 汤鲁宏;戴阿娟;王择;孙阳;刘信宁;徐玲燕;方鑫;邱爽;曹雅晴;徐晓敏;姜瑞霞;吴超 | 申请（专利权）人： | 江南大学;汤宁 |
| 主分类号： | C07D307/62 | 分类号： | C07D307/62;C07D491/052;C07D405/12;C12P17/04;C12P17/18;C12P17/16;A61K31/365;A61K31/436;A61K31/407;A61K31/405;A61P29/00;A61P19/02;A61P15/ |
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| 摘要： | 本发明涉及芳基(乙)丙酸抗坏血酸酯，其制备方法及含有它们的药物。本发明设计并合成布洛芬、酮洛芬、萘普生等芳基(乙)丙酸类非甾类抗炎药物的抗坏血酸酯类衍生物以及其与可药用酸或碱的加成盐。以布洛芬为代表的非甾类抗炎药物是一类常用的解热镇痛药物。除抗炎作用外，又具显著的镇痛、退热作用及很好的安全性，不仅适于成年人同样适用于老年人和婴、幼儿服用。将其转化为抗坏血酸酯类衍生物及其与可药用酸或碱的加成盐，可改善其水溶性，便于静脉给药，缩短起效时间，提高生物利用度，减轻其对肠胃道的刺激作用，增强其血脑屏障的穿透能力，作为新型药物用于消炎、解热、镇痛、治疗关节炎、痛经、多发性硬化症、囊性纤维化肺炎、早产儿动脉导管未闭、预防和治疗脑卒中、缺血性脑损伤、老年痴呆症和某些癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 丙酸 抗坏血酸 制备 方法 含有 它们 药物 | ||
【主权项】：
1.一类芳基(乙)丙酸抗坏血酸酯，其特征为符合式(I)的化合物，其对映体、外消旋混合物和非对映异构体，以及其与可药用酸或碱的加成盐：![]()
其中R代表：![]()
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