[发明专利](2S，3aS，7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸的合成方法无效
| 申请号： | 200910026740.1 | 申请日： | 2009-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101544593A | 公开（公告）日： | 2009-09-30 |
| 发明（设计）人： | 吴仰波;朱兵;王保成;贾建国;高正松;吴仁荣 | 申请（专利权）人： | 南京威尔化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 栗仲平 |
| 地址： | 210038江苏省南京市中央*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | (2S，3aS，7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸的合成方法，其结构式为右式，步骤：(1)1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷(II)与3-卤代-L-丝氨酸(III)在非离子极性溶剂中反应；(II)与(III)的摩尔比为1∶1～10；溶剂体积量为(II)及(III)质量和的1～10倍；(2)浓缩、酸化、萃取，得化合物(IV)，X为卤素，R1为C1～C4的烷基或苄基，R2为氨基保护基；(3)化合物(IV)在沸腾盐酸溶液中环化；(4)再浓缩后在冰醋酸中用Pd/C催化剂加氢；(5)过滤、浓缩和重结晶得目标化合物(I)，其中X为卤素原子，R1为C1～C4的烷基或苄基，R2为氨基保护基。本发明收率高，步骤简单，成本降低。 | ||
| 搜索关键词： | as 吲哚 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种(2S，3aS，7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸(I)的合成方法，该(2S，3aS，7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸(I)的结构式为：其特征在于，反应步骤如下：(1). 1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷(II)与3-卤代-L-丝氨酸(III)在非离子极性溶剂中，于10～40℃温度下反应；所述1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷(II)与3-卤代-L-丝氨酸(III)的摩尔比为1∶1～10；所述非离子极性溶剂的体积毫升量为1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷(II)及3-卤代-L-丝氨酸(III)质量克数之和的1～10倍；(2). 再通过浓缩、酸化、萃取，得到化合物(IV)，如以下反应式所示：其中，X为卤素原子，R1为C1～C4的烷基或苄基，R2为氨基保护基；(3). 化合物(IV)在沸腾的盐酸溶液中环化；(4). 再浓缩后在冰醋酸中用Pd/C催化剂加氢；(5). 然后通过过滤、浓缩和重结晶，得到目标化合物(2S，3aS，7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸(I)，如以下反应式所示：其中，X为卤素原子，R1为C1～C4的烷基或苄基，R2为氨基保护基。
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