[发明专利]由消旋的马来酸氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法有效
| 申请号： | 200910030828.0 | 申请日： | 2009-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN101531629A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 刘永辉;张连第;丁磊;何勤飞 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药物研究有限公司;先声药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61P9/12;A61P9/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及氨氯地平马来酸盐去除马来酸根的方法，该方法采用弱的无机碱与DMF和水作为溶剂通过沉淀的方法制备氨氯地平游离碱；涉及一种由氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法，该方法使用N，N-二甲基甲酰胺和乙醇的混合溶剂和做为手性试剂的D-(-)-酒石酸通过成盐沉淀去除右旋体，加过量水沉淀制得左旋氨氯地平。该左旋氨氯地平可用于制备苯磺酸左旋氨氯地平。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸氨氯 地平 制备 左旋氨氯 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种从消旋的马来酸氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法，包括下列步骤：(1)将消旋的马来酸氨氯地平与一种可与水互溶的溶剂混合，加入一种碱的水溶液；(2)加入过量的水，静置；(3)过滤，水洗涤，减压真空干燥后得到消旋氨氯地平游离碱；(4)将消旋氨氯地平游离碱溶解于N，N-二甲基甲酰胺溶液，滴加D-酒石酸的水溶液，室温搅拌；(5)过滤除去晶体，滤液中加入过量的水，室温析晶，得到左旋氨氯地平。
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