[发明专利]含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用无效
| 申请号： | 200910032524.8 | 申请日： | 2009-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101619084A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 周建平;霍美蓉;邹爱峰;张勇;尹晓强;李静;李虹 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用，将蒽环类细胞毒素与琥珀酸酐在室温条件下反应，加入EDC，DMAP催化缩合成蒽环类细胞毒素-琥珀酸连接物。药理实验证明该衍生物不仅能增强蒽环类细胞毒素的抗肿瘤作用，降低蒽环类细胞毒素药物的毒副作用，提高靶向性，而且能改善蒽环类细胞毒素在水中的溶解性能，为抗肿瘤药物及其制剂的研究与开发提供新物质和新思路。另外本发明还提供一种注射用阿霉素-N-琥珀酸钠冻干粉及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 含蒽环类 细胞 毒素 药物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、一种蒽环类细胞毒素衍生物的制备，其特征在于该衍生物是将琥珀酸酐与蒽环类细胞毒素氨基在缩合剂的作用下缩合，制得蒽环类细胞毒素-N-琥珀酸及其盐和水合物。其结构通式如下：![]()
R1＝OCH3或Hn＝1，R2＝H或Na或K；n＝2，R2＝Mg，CaR3＝CH2OH或CH3
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