[发明专利]一种正电子放射性显像剂标记前体胸苷衍生物的合成方法

摘要

本发明公开一种正电子放射性显像剂标记前体胸苷衍生物的合成方法，具体涉及一种5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2，3’-脱水胸腺嘧啶核苷的合成方法。所述的方法是以胸腺嘧啶核苷为原料，与4，4’-二甲氧基三苯甲基氯和甲磺酰氯进行反应，中间产物在碱性水溶液下进行环合反应，最后经过分离纯化得到最终产物。本发明的合成方法原料成本低、操作简单、工艺步骤少、反应时间短、产品收率高。

主权项

1. 一种正电子放射性显像剂标记前体胸苷衍生物5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2，3’-脱水胸腺嘧啶核苷的合成方法，是以胸腺嘧啶核苷为原料，与4，4’-二甲氧基三苯甲基氯和甲磺酰氯进行反应，中间产物在碱性水溶液下进行环合反应，最后经过分离纯化得到最终产物，其特征是按以下步骤进行：(1)5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-胸腺嘧啶核苷的合成：以胸腺嘧啶核苷为原料，在吡啶中与4，4’-二甲氧基三苯甲基氯进行反应；(2)3’-甲磺酰基-5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-胸腺嘧啶核苷的合成：不经过分离向步骤(1)的产物中加入甲磺酰氯进行反应；(3)5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2，3’-脱水胸腺嘧啶核苷的合成：将步骤(2)的产物浓缩至干，将残渣溶解于不溶于水的有机溶剂中，加入碱性水溶液，充分搅拌，进行环合反应；(4)最终产物的分离纯化：取步骤(3)的有机相，经水洗、干燥、浓缩后进行硅胶柱层析分离。