[发明专利]普拉格雷中间体的合成方法及合成普拉格雷的方法无效
| 申请号： | 200910049455.1 | 申请日： | 2009-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN101531667A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 朱高军;黄艳珍;薛涛;张芳江 | 申请（专利权）人： | 上海立科药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 | 代理人： | 董 梅 |
| 地址： | 200331*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于化工和制药领域，涉及一种普拉格雷中间体的合成方法及合成普拉格雷的方法，普拉格雷中间体的合成方法，由2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮和2-噻吩乙胺在碱的作用下缩合，然后与甲醛反应后，用质子酸关环后得到中间体1-环丙基-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氟苯基)乙酮。用上述中间体合成普拉格雷的方法，将所述的中间体1-环丙基-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氟苯基)乙酮氧化后，再与乙酸酐酯化得到普拉格雷。应用本发明的方法进行普拉格雷的合成，获得的产物收率高，并且操作步骤简单。 | ||
| 搜索关键词： | 普拉 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种普拉格雷中间体的合成方法，由2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮和2-噻吩乙胺在碱的作用下缩合，然后与甲醛反应后，用质子酸关环后得到中间体1-环丙基-2-(6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-基)-2-(2-氟苯基)乙酮，反应式为：![]()
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