[发明专利]肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂无效
| 申请号： | 200910052789.4 | 申请日： | 2009-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN101569751A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 余家会;段孔荣;唐晓星;刘彦运;刘顺英;罗淑芳 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K49/06 | 分类号： | A61K49/06;A61K49/12 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利事务所 | 代理人： | 徐筱梅 |
| 地址： | 200241*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂及其制备方法，其造影剂是以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为核、以叶酸为靶向基团、以不同分子量聚乙二醇(PEG)为作为靶向基团和大分子载体之间连接臂并以二乙三胺五乙酸(DTPA)为Gd3+配体而制成的球形纳米复合粒子；制备方法为：将带有叶酸残基的H2N-PEG-FA与二乙三胺五乙酸双活化酯(SuO-DTPA-SuO)反应，得到SuO-DTPA-PEG-FA，然后将其键合到PAMAM表面得PAMAM-DTPA-PEG-FA，最后与Gd3+螯合。本发明造影剂一方面延长了在血液中的循环时间，并提高驰豫率，另外能在肿瘤组织中有效地分布，降低对正常组织的毒性；具有在体内长效循环，提高弛豫率和减少用药量等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 靶向 离子 树状 大分子 磁共振 成像 造影 | ||
【主权项】：
1、一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂，其特征在于该造影剂是以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为核、以叶酸为靶向基团、以不同分子量聚乙二醇(PEG)为作为靶向基团和大分子载体之间连接臂并以二乙三胺五乙酸(DTPA)为Gd3+配体而制成的球形纳米复合粒子。
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