[发明专利]4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和用途无效
申请号: | 200910054845.8 | 申请日: | 2009-07-15 |
公开(公告)号: | CN101955464A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | 朱富强;吴明军;肖新强;沈敬山 | 申请(专利权)人: | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D403/04;C07C255/58 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;黄丽娟 |
地址: | 201209 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和中间体,以及采用该化合物制备2-(6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯的方法。4-氯-3-硝基苄腈与对甲氧基苄胺发生取代反应,得到4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-硝基苄腈;通过硝基被还原为氨基的反应,制得4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-氨基苄腈;其与2-氯-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯进行取代反应,得到本发明化合物;在酸性条件下,本发明化合物脱去保护基,然后与原甲酸三甲酯发生环合反应,得到2-(,6-氰基-苯并咪唑)-5-硝基-4-嘧啶硫氰酸酯。在本发明中,原料4-氯-3-硝基苄腈和对甲氧基苄胺易得且便宜,成本低廉,操作简便,可以实现工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 甲氧基 苄基 氨基 硝基 氰酸 嘧啶 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈,其结构如下面结构式I所示:
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