[发明专利]一种苯并双酰胺螺环类药物模板的合成方法无效
| 申请号： | 200910057086.0 | 申请日： | 2009-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN101863838A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 雷建光;史勇亮;贺学文;柏祝;季丽;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02;C07D405/06;C40B50/08 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种苯并双酰胺螺环类药物模板的合成方法。该工艺方法是将1-茚酮(n＝1)类或1-四氢萘酮(n＝2)类化合物A，首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化，然后利用异氰酸酯磺酰氯和盐酸直接关环，得到3位N上取代的苯并双酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅰ)；然后，通过1位N上的烷基化反应可以很容易地得到1，3位N上双取代的苯并双酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅱ)，结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 双酰胺螺环 类药物 模板 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯并双酰胺螺环类药物模板的合成方法，其特征在于，合成步骤如下：第一步反应将1-茚酮(n＝1)类或1-四氢萘酮(n＝2)类化合物A和伯胺B的盐酸盐混合溶于水中，加入氰化钠，氰基化并氨基化得到化合物C；第二步反应是将化合物C溶于二氯甲烷，滴加异氰酸酯磺酰氯的二氯甲烷溶液，反应液旋干溶剂后加入盐酸进行关环得到苯并双酰胺螺环类化合物D；第三步反应是将化合物D通过烷基衍生化得到1，3位N双取代的苯并双酰胺螺环类化合物E，反应式如下：![]()
其中，n＝1或2；R1为3位N上的取代基，R2为1位N上的取代基，R1与R2选自脂肪族、芳香族或杂环类中的一种基团，R1与R2相同或不同。
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