[发明专利]一种氧杂环磺酰胺螺环药物模板及其合成方法无效
申请号: | 200910057087.5 | 申请日: | 2009-04-16 |
公开(公告)号: | CN101863908A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 雷建光;周凯;李亮亮;曹亚峰;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D513/10 | 分类号: | C07D513/10;C40B50/08 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 300457 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明报道一种氧杂环磺酰胺螺环类药物模板及其合成方法。该工艺方法是将四氢吡喃酮或四氢呋喃酮化合物,首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化;其后,将氰基还原成氨基;最后利用氨基磺酰胺直接关环,得到2位N上取代的氧杂环磺酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅰ);然后,通过5位N上的烷基化反应可以很容易地得到2,5位N上双取代的氧杂环磺酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅱ),结构式如下:。本发明是一种效率高,具备大规模制备氧杂环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 氧杂环磺酰胺螺环 药物 模板 及其 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种氧杂环磺酰胺螺环类药物模板,其特征是,其化学结构式如下所示:化合物Ⅰ 化合物Ⅱ其中,n=0或1;R1为2位N上的取代基,R2为5位N上的取代基,R1、R2为脂肪族、芳香族或杂环类基团中的一种,R1与R2相同或不同。
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