[发明专利]一种氧杂环磺酰胺螺环药物模板及其合成方法无效

专利信息
申请号: 200910057087.5 申请日: 2009-04-16
公开(公告)号: CN101863908A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: 雷建光;周凯;李亮亮;曹亚峰;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 申请(专利权)人: 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07D513/10 分类号: C07D513/10;C40B50/08
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 300457 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明报道一种氧杂环磺酰胺螺环类药物模板及其合成方法。该工艺方法是将四氢吡喃酮或四氢呋喃酮化合物,首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化;其后,将氰基还原成氨基;最后利用氨基磺酰胺直接关环,得到2位N上取代的氧杂环磺酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅰ);然后,通过5位N上的烷基化反应可以很容易地得到2,5位N上双取代的氧杂环磺酰胺螺环类药物模板(目标化合物Ⅱ),结构式如下:。本发明是一种效率高,具备大规模制备氧杂环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法。
搜索关键词: 一种 氧杂环磺酰胺螺环 药物 模板 及其 合成 方法
【主权项】:
1.一种氧杂环磺酰胺螺环类药物模板,其特征是,其化学结构式如下所示:化合物Ⅰ                                   化合物Ⅱ其中,n=0或1;R1为2位N上的取代基,R2为5位N上的取代基,R1、R2为脂肪族、芳香族或杂环类基团中的一种,R1与R2相同或不同。
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