[发明专利]一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法无效
申请号: | 200910059140.5 | 申请日: | 2009-04-29 |
公开(公告)号: | CN101538299A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | 何正有;刘君焱;杨放;姚洁;李蔷薇;熊伟;张建强;邓小宽 | 申请(专利权)人: | 四川抗菌素工业研究所有限公司 |
主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P9/00;A61P7/02 |
代理公司: | 成都立信专利事务所有限公司 | 代理人: | 冯忠亮 |
地址: | 610052四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明提供了一种制备5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的化学方法,解决已有合成方法原料难得,合成路线长,合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应:首先用3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯为原料经傅-克酰基化反应,构建查耳酮结构,环醚化得到黄酮母体;然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后脱保护基得到目标化合物;该方法所得产品的空间构型为构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸产品。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 羟基 黄酮 葡萄 糖醛酸 方法 | ||
【主权项】:
1、一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的方法,其特征在于原料为3,4,5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯,通过傅-克酰基化反应,完成查耳酮的合成,查耳酮在碘的DMSO溶液中氧化下成环,形成黄酮的母体结构,然后,对黄酮母体的酚羟基进行保护和选择性去保护,再进行7位酚羟基的糖苷化;最后得到目标化合物。
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