[发明专利]一种奥沙利铂缓释栓剂的制备方法无效

专利信息
申请号: 200910061858.8 申请日: 2009-04-28
公开(公告)号: CN101543472A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: 刘小平;耿丹清;吴霞 申请(专利权)人: 武汉理工大学
主分类号: A61K9/02 分类号: A61K9/02;A61K31/282;A61K47/44;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 代理人: 唐万荣
地址: 430070湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 奥沙利铂缓释栓剂的制备方法,包括用质量浓度为0.5~5%的醋酸溶液配制0.5~5mg/mL的奥沙利铂溶液,取壳聚糖,用奥沙利铂醋酸溶液溶解,加入司盘-80或吐温-80和液体石蜡,搅拌,乳化,加入戊二醛,加入NaOH或氨水调节pH≥9,搅拌,交联,离心分离微球,干燥即得奥沙利铂微球。将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000按质量比1~7∶1混合,在恒温水浴下使其热熔。熔完后加入聚乙二醇4000和聚乙二醇6000总质量0.01~0.5倍的奥沙利铂微球,灌模、冷却后即得奥沙利铂缓释栓剂。本发明制备方法简单,制得的奥沙利铂缓释栓剂没有突释效应;且药物是呈缓释释放特性,慢慢释放药物,具有缓释作用。奥沙利铂缓释栓剂能很好的发挥奥沙利铂的抗肿瘤作用,提高其抗肿瘤活性,同时最大限度的降低其毒副作用。
搜索关键词: 一种 奥沙利铂缓释 栓剂 制备 方法
【主权项】:
1. 一种奥沙利铂缓释栓剂的制备方法,其特征在于它包括如下步骤:1)微球的制备:用质量浓度为0.5%~5%的醋酸溶液配制0.5~5mg/mL的奥沙利铂醋酸溶液,取1~10倍于奥沙利铂质量的壳聚糖,用上述奥沙利铂醋酸溶液溶解,加入乳化剂和液体石蜡,搅拌,乳化0.5~2h;加入戊二醛后调节pH≥9,搅拌,交联0.5~2h;离心分离微球,干燥即得奥沙利铂微球;其中奥沙利铂醋酸溶液、乳化剂、液体石蜡和戊二醛的用量体积比为5~15mL:0.5~5mL:10~50mL:0.1~1mL;2)将聚乙二醇4000和聚乙二醇6000按质量比1∶1~7∶1混合,在50~100℃恒温水浴下使其热熔;熔完后加入聚乙二醇4000和聚乙二醇6000总质量0.01~0.5倍的奥沙利铂微球,灌模、冷却后即得奥沙利铂缓释栓剂。
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