[发明专利]一种吡利霉素中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 200910082148.3 | 申请日： | 2009-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN101555223A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 郑国钧;宋海勇;朱建民;张建峰 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学;常州亚邦齐晖医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沈 波 |
| 地址： | 100029北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种吡利霉素中间体及其制备方法属于药物合成领域。本发明所提供的吡利霉素中间体的化学名称为(2S)-4-乙基-哌啶酸，化学结构如式(1)中所示。本发明通过将(2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸与乙基三苯基溴化膦在碱存在下反应得到(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙烯基-哌啶酸后，在于催化剂存在条件下，加氢得(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸；(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸在盐酸的作用下脱去氨基保护基，制得(2S)-4-乙基-哌啶酸盐酸盐。本发明所提供的吡利霉素中间体的制备工艺简单，制备过程中无副产物，无环境污染，用于制备吡利霉素时，避免使用昂贵的PtO2催化剂氢化吡啶杂环。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种吡利霉素中间体，其特征在于，所述的中间体的化学名称为(2S)-4-乙基-哌啶酸，化学结构如式(1)中所示：![]()
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