[发明专利]一种99Tcm-EDTA-MTI配合物的制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体EDTA-MTI的合成以及b.⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物的制备两个步骤，得到⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。

主权项

1.一种⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物的制备方法如下，其制备步骤如下：a.配体EDTA-MTI的合成：在反应瓶中分别加入一定量的EDTA、乙酸酐，以无水吡啶作为溶剂，温控65℃，搅拌反应26h后抽滤。用无水乙醚洗涤固体后，用DMF-Et₂O溶液重结晶，得到白色固体。将适量的白色固体、甲硝唑加入反应瓶中，以无水吡啶作为溶剂，温控70℃，搅拌反应24h后蒸干。在剩余物中加入无水乙醚，抽滤后用无水乙醇进行重结晶，得到浅黄色固体。具体合成路线为：b.⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物的制备：将1mL含有10mg EDTA-MTI配体的水溶液和0.2mL SnCl₂·2H₂O的HCl溶液(0.2mol/LHCl中SnCl₂·2H₂O的质量浓度为2.0g/L)依次加入到反应容器中，调节溶液pH值为6，然后加入1mL⁹⁹Tc^mO₄^-淋洗液(3.7×10⁷Bq/mL)，100℃水浴加热15分钟后，得到⁹⁹Tc^m-EDTA-MTI配合物。