[发明专利]一种沃尼妙林的合成方法

摘要

本发明公开了一种沃尼妙林的合成方法，包括以下步骤：(1)合成截短侧耳素磺酸酯：以截短侧耳素为原料，与磺酰氯在碱性条件下反应，将其转化为截短侧耳素磺酸酯；(2)合成硫代截短侧耳素：用二甲基半胱氨盐酸盐在碱性条件下，取代步骤(1)产物中的磺酸酯，得硫代截短侧耳素；(3)合成氨基被保护的D-R-缬氨酸；(4)合成沃尼妙林。本发明使用的主要原料是发酵产品截短侧耳素和半胱胺酸，二者在市场上都非常易得，价廉，且工艺操作简单，不具有危险性，同时具有成本低，收率高等特点，适合于放大，工业生产，具有工业化价值。

主权项

一种沃尼妙林的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)合成截短侧耳素磺酸酯：以截短侧耳素为原料，与磺酰氯在碱性条件下反应，将其转化为截短侧耳素磺酸酯；(2)合成硫代截短侧耳素：用二甲基半胱氨盐酸盐在碱性条件下，取代步骤(1)产物中的磺酸酯，得硫代截短侧耳素；(3)合成氨基被保护的D‑R‑缬氨酸：使D‑R‑缬氨酸与乙酰乙酸甲酯在碱性条件下反应，得氨基被保护的D‑R‑缬氨酸即N‑(3‑(3‑甲基丙烯酸甲酯))‑D‑缬氨酸；(4)合成沃尼妙林：步骤(2)得到的硫代截短侧耳素与步骤(3)得到的N‑(3‑(3‑甲基丙烯酸甲酯))‑D‑缬氨酸在碱性条件下反应得被保护的沃尼妙林，在酸性条件下，脱保护获得沃尼妙林盐。