[发明专利]2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法无效
| 申请号： | 200910096596.9 | 申请日： | 2009-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN101503387A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | 陈正波;洪灯;陆伟;王彦广;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法。它是把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有氟化铯和三苯基膦的有机溶剂中，滴加温度为40～80℃；滴完后继续保温反应3～8小时，反应完毕，减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得高产率的2位含有酯基的3-芳基取代吲哚。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 取代 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法，其特征在于把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯按摩尔当量比例1∶1.2～1.8溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有氟化铯和三苯基膦的有机溶剂中，三苯基膦和2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯的摩尔当量比例为1∶1，氟化铯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯的摩尔当量比例为1∶1，滴加温度为40～80℃，滴完后继续保温反应3～8小时，反应完毕，冷却过滤，滤液减压浓缩，浓缩液通过柱层析纯化，得2位含有酯基的3-芳基取代吲哚；反应式为：其中R1＝H、烷基、卤素、硝基、甲氧基或乙氧基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1～4；R2＝甲基或乙基。
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