[发明专利]官能化咪唑盐和钯盐催化的一锅串联反应制备非对称取代芳基化合物或三联苯衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种由官能化咪唑盐和钯盐催化的一锅串联反应制备非对称取代芳基化合物或三联苯衍生物的方法及所使用的催化剂。该催化剂主要由官能化咪唑盐和钯盐组成，官能化咪唑盐和钯盐摩尔比为1∶2～6∶1。使用该催化剂在有机溶剂中以芳基二卤化物或其衍生物为底物分别发生Heck/Suzuki、Heck/Heck、Heck/Sonagashira一锅串联反应，中间产物不需分离，可直接制得非对称取代的芳基化合物。制得的氯代联苯化合物还可进行Suzuki或Buchwald-Hartwig反应，用以制备三联苯衍生物和胺基联苯化合物。本发明催化剂制备简单，用量极低，同一催化剂可催化两种以上不同偶联反应，效率高成本低；一锅法操作简便、条件温和，可避免污染减少浪费，得到高产率的有价值的产物，可广泛用于精细化工、制药工业等。

主权项

1.一种用于芳基二卤化物及其衍生物的一锅串联反应的催化剂，其特征是：它主要由官能化咪唑盐和钯盐组成，所述官能化咪唑盐和钯盐的摩尔比为1∶2～6∶1；所述官能化咪唑盐的结构式为：其中，X：为C或N原子，且至少有一个X为N原子；R：为甲基、乙基、异丙基、丁基、苯基、苄基、吡啶基、吡啶亚甲基、嘧啶基、甲基二苯基磷基、2，6-二异丙基苯基、2，4，6-三甲基苯基中的任一种；Y：为Cl^-、Br^-、I^-、PF₆^-、BF₄^-中的任一种；所述钯盐为PdCl₂、Pd(OAc)₂、Pd₂(dba)₃、Pd(dba)₂中的任一种。