[发明专利]8-[3-氨基-哌啶-1-基]-黄嘌呤,其制备方法及作为药物制剂的用途有效
| 申请号： | 200910127450.6 | 申请日： | 2003-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN101503409A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | 弗兰克·希梅尔斯巴赫;埃尔克·兰格科普夫;马赛厄斯·埃克哈特;迈克尔·马克;罗兰·梅尔;拉尔夫·R·H·洛茨;莫哈迈德·塔达约恩 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04;A61P43/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明是关于以下通式的经取代的黄嘌呤，其中R1至R3均如权利要求1至16项中的定义，其互变异构体、立体异构体、混合物、前体药物及其盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对于酶二肽基肽酶-IV的活性的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 哌啶 黄嘌呤 制备 方法 作为 药物制剂 用途 | ||
【主权项】：
1. 化合物，选自：(1)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(2)1-(2-{2-[(乙氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(3)1-(2-{2-[(甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(4)1-(2苯基-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(5)1-[(3-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(6)1-[(3-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(7)1-[(4-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(8)1-[(4-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(9)1-[2-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-5-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(10)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(11)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(12)1-[2-(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-4-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(13)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(14)1-(2-{2-[(异丙基羰基)氨基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(15)1-(2-{2-[(甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(16)1-(2-{2-[(甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(17)1-(2-{2-[(异丙基羰基)氨基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(18)1-(2-{2-[(异丙基羰基)氨基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(19)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(20)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(21)1-[(8-甲基-喹喔啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(22)1-[(4-氟-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(23)1-((E)-3-五氟苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(24)1-[(3-三氟甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(25)1-[(3-二氟甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(26)1-[2-(联苯-2-基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(27)1-[(3-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-环丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，(29)1-[(3-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤，及(30)1-[(3-甲基-异喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-((R)-3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤以及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物及其盐。
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