[发明专利]一种咪唑并吡啶类化合物

摘要

本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。

主权项

1、一种新的咪唑并吡啶类化合物，该化合物分子结构如式(I)所示，式中，R₁和R₂二者之一选自氨基或被C_1～12烷基取代的氨基，另一选自氢、C_1～12烷基或者被以下基团取代的C_1～12烷基：羟基、C_1～12烷氧基、氨基或被C_1～12烷基取代的氨基、或者3～12元饱和或部分饱和的杂环基；R₃选自：(1)氢，羟基，氰基，卤素，硝基或羧基；或者(2)C_1～12烷基，或被以下基团取代的C_1～12烷基：C_1～12烷氧基、被C_1～12烷基取代的氨基、3～12元饱和或部分饱和的杂环基、被C_1～12烷基取代的巯基、被C_1～12烷基取代的亚砜基、被C_1～12烷基取代的砜基、被C_0～12烷基取代的氨基羰基、被C_0～12烷基取代的氨基亚磺酰基、被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基、被C_0～12烷基取代的脲基、被C_0～12烷基取代的羰基氨基、被C_0～12烷基取代的亚磺酰基氨基、或被C_0～12烷基取代的磺酰基氨基；或者(3)乙烯基，或被C_1～12烷基取代的乙烯基；或者(4)乙炔基，或被C_1～12烷基取代的乙炔基；或者(5)被以下基团取代的C_1～12烷氧基：C_1～12烷氧基、C_1～12烷基、3～12元饱和或部分饱和的杂环基、被C_1～12烷基取代的巯基、被C_1～12烷基取代的亚砜基、被C_1～12烷基取代的砜基、被C_0～12烷基取代的氨基羰基、被C_0～12烷基取代的氨基亚磺酰基、被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基、被C_0～12烷基取代的脲基、C_0～12烷基取代的羰基氨基、C_0～12烷基取代的亚磺酰基氨基、或C_0～12烷基取代的磺酰基氨基，或者(6)氨基，或被以下基团取代的氨基：C_1～12烷基或被氨基、羟基、氰基、卤素、硝基、羧基或巯基取代的C_1～12烷基，C_1～12烷氧基，被C_1～12烷基取代的氨基取代的C_1～12烷基，3～12元饱和或部分饱和的杂环基，被C_1～12烷基取代的巯基，被C_1～12烷基取代的亚砜基，被C_1～12烷基取代的砜基，被C_0～12烷基取代的氨基羰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基亚磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的脲基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的羰基氨基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的亚磺酰基氨基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的磺酰基氨基取代的C_1～12烷基；或者(7)巯基，或被以下基团取代的巯基：被氨基、羟基、氰基、卤素、硝基、羧基、巯基取代的C_1～12烷基，C_1～12烷氧基，被C_1～12烷基取代的氨基取代的C_1～12烷基，3～12元饱和或部分饱和的杂环基，被3～12元饱和或部分饱和的杂环基取代的C_1～12烷基，被C_1～12烷基取代的巯基，被C_1～12烷基取代的亚砜基，被C_1～12烷基取代的砜基，被C_0～12烷基取代的氨基羰基取代的C_1～12烷基基，被C_0～12烷基取代的氨基亚磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的脲基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的羰基氨基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的亚磺酰基氨基取代的C_1～12烷基，或被C_0～12烷基取代的磺酰基氨基取代的C_1～12烷基；或者(8)被以下基团取代的亚砜基或砜基：C_1～12烷基，被氨基、羟基、氰基、卤素、硝基、羧基、巯基取代的C_1～12烷基，C_1～12烷氧基，被C_1～12烷基取代的氨基取代的C_1～12烷基，3～12元饱和或部分饱和的杂环基，被3～12元饱和或部分饱和的杂环基取代的C_1～12烷基，被C_1～12烷基取代的巯基，被C_1～12烷基取代的砜基或亚砜基，被C_0～12烷基取代的氨基羰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的脲基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的羰基氨基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的磺酰基氨基取代的C_1～12烷基；或者(9)3～12元饱和或部分饱和杂环基，或被以下基团取代的3～12元饱和或部分饱和杂环基：C_1～12烷基，被氨基、羟基、氰基、卤素、硝基、羧基或巯基取代的C_1～12烷基，C_1～12烷氧基，被C_1～12烷基取代的氨基取代的C_1～12烷基，3～12元饱和或部分饱和杂环基，被3～12元饱和或部分饱和杂环基取代的C_1～12烷基，被C_1～12烷基取代的巯基，被C_1～12烷基取代的亚砜基或砜基，被C_0～12烷基取代的氨基羰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基亚磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的氨基磺酰基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的脲基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的羰基氨基取代的C_1～12烷基，被C_0～12烷基取代的亚磺酰基氨基取代的C_1～12烷基，或被C_0～12烷基取代的磺酰基氨基取代的C_1～12烷基；X表示氧，硫，N-CN，或N-NO₂；Ar和Ar’分别独立地表示芳基或杂芳基，或者芳环或杂芳环上的1～4个氢被R₃、芳基或杂芳基取代的芳基或杂芳基。