[发明专利]一种不对称合成二苯并二氧辛酮的新的制备方法有效
| 申请号： | 200910129024.6 | 申请日： | 2009-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN101838258A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 孙智华;范尔康;居小平;王竝;王涛;王广录 | 申请（专利权）人： | 扬州中惠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D321/12 | 分类号： | C07D321/12;C07C309/12;C07B53/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225200 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属医药合成领域，涉及结构式(Ⅰ)的二苯并二氧辛酮类化合物新的不对称合成制备方法。所述的化合物(Ⅰ)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法与现有技术比较，采用了不对称合成的方法和三乙基硼为乙基源的新的碳-碳偶联的技术提高了目标产物的收率，简化了产品的分离纯化难度，使工业化大量生产有了可能，同时也降低了成本，本发明方法所制得的化合物Ⅰ，其总收率为5.46％，产物总收率比现有技术提高了3.25倍。 |
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| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 二氧 辛酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.结构式(Ⅰ)的合成路线及制备方法。![]()
合成路线如下：![]()
在制备化合物Ⅷ过程中，用二特戊基锌为烷基源，用量在1-2当量；用2摩尔％手性的氨基醇配体为手性源；溶剂为甲苯，环己烷；反应时间为1-24小时；反应温度范围在0-80度；制备得到所需构型的化合物Ⅷ。在制备化合物Ⅱ过程中，运用了Suzuki-Miyaura反应，反应试剂为三乙基硼，1-3当量；溶剂为四氢呋喃或氮，氮-二甲基甲酰胺；催化剂为2摩尔％Pd(dppf)Cl2；碱为2当量的碳酸的钾，钠，铯盐，或醋酸铯；反应温度为20-120度；反应时间为1-10小时。
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