[发明专利]布雷默浪丹的固相合成方法无效
| 申请号： | 200910131598.7 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101857629A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | 杨毅跃;廖志 | 申请（专利权）人： | 无锡市凯利药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏忠晖 |
| 地址： | 214261*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种布雷默浪丹的固相合成方法。该合成方法是在载体树脂上连接对羧基苯酚基团，然后和Fmoc-Lys(Boc)-OH发生酯化反应，然后连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，获得保护的七肽树脂；再依次脱去Fmoc-保护基团，用DIC/HOBt为缩合试剂进行反应，得到保护的七肽树脂后，进行乙酰化反应，然后进行切割，获得三氟醋酸布雷默浪丹粗品，然后在液相中进行侧链成环的反应，再经过色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，即获得醋酸布雷默浪丹精品。本发明采用温和的Fmoc策略，只需要普通氨基酸为原料，以弱酸TFA为肽树脂切割试剂，极大降低了反应的危险性，提高了可操作性，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 布雷 默浪丹 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种布雷默浪丹的固相合成方法，其特征在于：在载体树脂上连接对羧基苯酚基团，然后和Fmoc-Lys(Boc)-OH发生酯化反应，然后连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，获得保护的七肽树脂；再依次脱去Fmoc-保护基团，用DIC/HOBt为缩合试剂进行反应，得到保护的七肽树脂后，进行乙酰化反应，然后进行切割，获得三氟醋酸布雷默浪丹粗品，然后在液相中进行侧链成环的反应，再经过色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，即获得醋酸布雷默浪丹精品。
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