[发明专利]低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法有效
| 申请号： | 200910147491.1 | 申请日： | 2002-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN101574348A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 坂东卓治;青木聪之;川崎淳一;石上诚;谷口洋一;薮内刚;藤本圣;西冈佳宏;小林功幸;藤村勤;高桥正典;阿部薰;仲川知则;新浜光一;宇积尚登;富永道明;大井祥博;山田昌平;富川宪次 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K9/00;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。 | ||
| 搜索关键词： | 吸湿性 阿立哌唑 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.药物组合物，其包含至少一种选自低湿性形式的阿立哌唑结晶C、低吸湿性形式的阿立哌唑结晶D、低吸湿性形式的阿立哌唑结晶E和低吸湿性形式的阿立哌唑结晶F的低吸湿性形式的阿立哌唑结晶以及药学上可接受的载体，所述结晶C具有图10所示的粉末X射线衍射光谱；具有在IR(KBr)光谱上2939、2804、1680、1375和780cm-1处的特定的红外吸收谱带；在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中150.2℃处的吸热峰；以及具有特征峰在32.8ppm、60.8ppm、74.9ppm、104.9ppm、152.2ppm和175.2ppm处的固体13C-NMR光谱；所述结晶D具有图15所示的粉末X射线衍射光谱；具有在IR(KBr)光谱的2946、1681、1375、1273、1175和862cm-1处的特定的红外吸收谱带；在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中136.8℃和141.6℃处的吸热峰；以及具有特征峰在32.1ppm、62.2ppm、66.6ppm、104.1ppm、152.4ppm、158.4ppm和174.1ppm处的固体13C-NMR光谱；所述结晶E具有图20所示的粉末X射线衍射光谱；具有在IR(KBr)光谱的2943、2817、1686、1377、1202、969和774cm-1处的特定的红外吸收谱带；以及在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中146.5℃处的吸收峰；所述结晶F具有图24所示的粉末X射线衍射光谱；具有在IR(KBr)光谱的2940、2815、1679、1383、1273、1177、1035、963和790cm-1处的特定的红外吸收谱带；以及在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中137.5℃和149.8℃处的吸热峰。
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