[发明专利]含氟甾体化合物的制备方法无效
| 申请号： | 200910153335.6 | 申请日： | 2009-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN101838301A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 吴美洲 | 申请（专利权）人： | 吴美洲 |
| 主分类号： | C07J21/00 | 分类号： | C07J21/00;C07J7/00;C07J3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317300 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了含氟甾体化合物及其衍生物的制备方法，其包括以9β，11β-环氧-17α-羟基-16α(或β)-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮为原料，经3-位烯醇酰化后，再与选择性氟试剂在合适的较低温度下反应优先形成6α-氟甾体化合物(式IIIa)，得到产物6α∶6β异构体比例达到96∶4以上；用无机碱或有机碱处理6β-氟甾体异构体，可转位生成6α-氟甾体化合物(式IIIa)；再经碘代、置换、碱水解、高碘酸氧化、氟化氢开环反应生成双氟米松酸。式IIIa中的R1是α甲基或β甲基或羟基或与碳相连接的氧基或与氮相连接的氧基，R2是羟基或氮基或与碳相连接的氧基，虚线是单键或双键。 | ||
| 搜索关键词： | 含氟甾体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备6α-氟甾体化合物或其衍生物的方法，其包括使式II：![]()
与立体选择性氟化剂反应优先生成式IIIa：![]()
其中：R1是α甲基或β甲基或羟基或与碳相连接的氧基或与氮相连接的氧基；R2是羟基或氮基或与碳相连接的氧基；R3是乙酰基或苯甲酰基；虚线是单键或双键。
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