[发明专利]吲哚-3-苄胺衍生物及制备方法和用途

摘要

本发明提供一类吲哚-3-苄胺衍生物，通过取代的吲哚-3-羧酸与取代芳胺经缩合生成目的化合物，继续在碱性试剂作用下，与碘甲烷，乙酰氯，甲磺酰氯等反应，生成目的化合物，再经还原生成目的化合物；或由取代的吲哚-3-羧酸与取代苯酚经酯化反应而得。本发明在吲哚环的3-位用不同的类型，长度的连接链连接末端的苄胺片段，初步药理活性试验表明这些化合物有较好的H3受体拮抗活性，可制备治疗H₃受体相关疾病的药物。本发明所用原料不仅来源广泛，易于制备，而且反应条件温和，各步收率高，操作简单，生产成本较低，适合工业化生产。本发明结构通式：

主权项

1.一种吲哚-3-苄胺衍生物，其特征在于，具有以下结构通式：其中：NR₁R₂为哌啶、吡咯烷、吗啉、N-甲基哌嗪、二乙胺或乙胺中的一种；R₃为氢、甲基、乙酰基或磺酰基中的一种；X为酰胺键、酯键或氨基中的一种，n＝0，1，2，3。