[发明专利]盐酸环丙沙星的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸环丙沙星的制备方法。目前的合成方法常用溶剂为异戊醇等，存在气味大，生物降解困难，环境污染较大；若使用上述溶剂，在反应结束后回收时会产生较多的碱不溶物和酸不溶物，必须通过碱溶热滤回调甩滤、酸溶热滤回调甩滤及成盐脱色热滤等步骤进行纯化处理，不仅工艺路线偏长，而且产品收率较低。本发明选用合适的溶剂作为反应介质，先环丙羧酸与哌嗪进行缩哌反应，然后与盐酸成盐。反应过程中产生的碱不溶物、酸不溶物都较少，直接冷却抽滤后，经成盐脱色热滤、结晶析出、甩滤、漂洗及烘制即可制得盐酸环丙沙星，缩短了设备占用和工序时间，提高了车间生产效率。

主权项

盐酸环丙沙星的制备方法，其步骤如下：a)将环丙羧酸加入有机溶剂中，并加入哌嗪，用碱作为缚酸剂，在60～120℃下反应3～8小时，监控环丙羧酸残留小于2％时终止反应，搅拌冷却至0～30℃，静置，抽滤；b)往a)步所得产物中加水及盐酸，在搅拌下升温至溶清，加入活性炭脱色，趁热过滤，并用盐酸调滤液pH至2～4，降温析晶，过滤，漂洗，干燥，制得盐酸环丙沙星；上述a)步中所述的有机溶剂为2-吡咯烷酮、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、碳酸丙二酯、碳酸二乙酯、1-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、碳酸乙二酯、正丁醇、正己醇中的一种及二种以上的混合溶剂。