[发明专利]由用作合成吗啡喃的中间体的酸和胺制备酰胺无效
| 申请号： | 200910160284.X | 申请日： | 2007-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN101665444A | 公开（公告）日： | 2010-03-10 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·W·格罗特;彼得·X·王;弗兰克·W·莫泽;加里·L·坎特雷尔 | 申请（专利权）人： | 马林克罗特公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C235/34 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及合成吗啡喃的方法。具体地，涉及将羧酸化合物与胺化合物偶联以形成酰胺产物的方法，然后该产物可被分离或该粗酰胺产物可被环化以形成3，4-二氢异喹啉。在一个实施方案中，所述羧酸包含被不稳定的保护基保护的酚部分。该保护的酚减少反应时间、简化产物的后处理、和减少形成3，4-二氢异喹啉所需的环化剂POCl3的量。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 合成 吗啡 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.制备相应于式502的酰胺的方法，该方法包括在无水条件下用相应于式400的胺处理相应于式301的酸，以形成相应于式502的酰胺：![]()
其中R1和R7独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR111；R2为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR211；R3为氢、烃基、取代的烃基或-OR311；R4为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR411；R5和R6独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR511；R12为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR121；R13为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR511；R111为氢、烃基或取代的烃基；R211为氢、烃基、-C(O)R212、-C(O)NHR213或-SO2R214；R212、R213和R214独立地为烃基或取代的烃基；R311为氢、烃基、-C(O)R312、-C(O)NHR313或-SO2R314；R312为烷基或芳基，条件是R312不是甲基或苯基；R313为烃基或取代的烃基；R314为烷基或芳基，条件是R314不是甲基；R411为氢、烃基、-C(O)R412、-C(O)NHR413或-SO2R414；R412为烷基或芳基，条件是R412不是甲基或苯基；R413和R414独立地为烃基或取代的烃基；R511为氢、烃基或取代的烃基；且R121为氢、烃基或取代的烃基；其中R2、R3或R4中至少一个为-OC(O)R212、-OC(O)NHR213、-OSO2R214、-OC(O)R312、-OC(O)NHR313、-OSO2R314、-OC(O)R412、-OC(O)NHR413或-OSO2R414。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于马林克罗特公司，未经马林克罗特公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910160284.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
