[发明专利]制备取代二甲基-(3-芳基-丁基)-胺化合物的方法

摘要

本发明涉及制备至少一种说明书所定义的通式III的取代二甲基-(3-芳基-丁基)-胺化合物的方法，其特征在于至少一种说明书定义的通式II的取代二甲基-(3-芳基-丁-3-烯基)-胺化合物，在包含至少一种催化剂a)，其中所述至少一种催化剂a)为至少一种酸性催化剂和/或至少一种碱性催化剂和至少一种含有一种或多种过渡金属的催化剂b)的混合物存在下，或在酸性和/或碱性且含有一种或多种过渡金属的双官能化催化剂c)存在下，通过多相催化用氢氢化，反应形成说明书所定义的通式III的化合物终产物。

主权项

1.制备至少一种通式III的取代二甲基-(3-芳基-丁基)-胺化合物的方法其中R¹代表H或C_1-5-烷基，R¹′代表H或C_1-5-烷基，R²代表H或C_1-5-烷基，R³代表H或C_1-5-烷基，R⁴、R⁴′、R⁵、R⁵′、R⁶可相同或不同，各自代表H、OH、C_1-4-烷基、OC_1-4-烷基、部分氟代或全氟代C_1-4-烷基、部分氟代或全氟代O-C_1-4-烷基、其中n＝1、2或3的O-(CH₂)_n-苯基、F、Cl或OR⁸，或两个相邻的基团R⁴和R⁵、R⁵和R⁶、R⁶和R⁵′或R⁵′和R⁴′代表作为环一部分的基团-OCH＝CHO-、-CH＝C(R⁹)-O-、-CH＝C(R⁹)-S-或-CH＝CH-C(OR¹⁰)＝CH-，条件是在R⁶、R⁵′和R⁴′；R⁴、R⁵′和R⁶′；R⁴、R⁵和R⁴′或R⁴、R⁵和R⁶的每种情况中其它基团如上所定义，R⁸代表CO-C_1-5-烷基、PO(O-C_1-4-烷基)₂、CO-C₆H₄-R¹¹、CO(O-C_1-5-烷基)、CO-CHR¹²-NHR¹³、CO-NH-C₆H₃-(R¹⁴)₂或未取代的吡啶基、噻吩基、噻唑基或苯基，R⁹代表H或C_1-4-烷基，R¹⁰代表H或C_1-3-烷基，R¹¹代表邻位的OC(O)-C_1-3-烷基或间位或对位的-CH₂-N-(R₁₅)₂，其中每种情况中R¹⁵代表C_1-4-烷基或两个基团R¹⁵与桥氮原子一起形成4-吗啉代基团，R¹²和R¹³可相同或不同，各自代表H、C_1-6-烷基或C_3-8-环烷基，或R¹²和R¹³一起代表作为环一部分的-(CH₂)_3-8，R¹⁴代表H、OH、C_1-7-烷基、部分氟代或全氟代C_1-7-烷基、OC_1-7-烷基、苯基、O-芳基、F或Cl，条件是基团R¹⁴相同或不同，在每种情况中它们为纯立体异构体、其外消旋体中之一形式，或为任何需要混合比例的立体异构体混合物形式，或在每种情况中为生理学上可接受的盐形式，其特征在于至少一种通式II的取代二甲基-(3-芳基-丁-3-烯基)-胺化合物其中基团R¹、R¹′、R²、R³、R⁴、R⁴′、R⁵、R⁵′和R⁶如上所定义，在每种情况中它们为纯立体异构体、其外消旋体中之一形式，或为任何需要混合比例的立体异构体混合物形式，或在每种情况中为生理学上可接受的盐形式，在包含至少一种催化剂a)，其中所述至少一种催化剂a)为至少一种酸性催化剂和/或至少一种碱性催化剂和至少一种含有一种或多种过渡金属的催化剂b)的混合物存在下，或在酸性和/或碱性且含有一种或多种过渡金属的双官能化催化剂c)存在下，通过多相催化用氢氢化，反应形成通式III的化合物终产物。