[发明专利]一种制备决奈达隆(Dronedarone)的新方法有效
申请号: | 200910164268.8 | 申请日: | 2009-08-26 |
公开(公告)号: | CN101993427A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | 付清泉;杨海波;赵茂先 | 申请(专利权)人: | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610064 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备决奈达隆(Dronedarone)的新方法。其特征在于,以2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应,构建决奈达隆(Dronedarone)的基本骨架,然后脱去氨基和羟基上的保护基团,引入决奈达隆结构上所需要的侧链得到决奈达隆。本发明路线合理、工艺简单且易放大、溶剂易回收。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 决奈达隆 dronedarone 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种2-丁基-3-(4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-甲磺酰胺基-苯并呋喃(决奈达隆)的合成方法。其中包含如下的反应步骤:1)2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应;;R为甲基,乙基,叔丁氧基,苄氧基,甲氧基,乙氧基;R1为C1-C4的烷基。2)脱氨基和酚羟基上的保护基,然后分别在氨基上引入甲磺酰基和在酚羟基上引入氨基烷基侧链;
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