[发明专利]一种氨基糖苷类抗生素的制备方法无效
| 申请号： | 200910165440.1 | 申请日： | 2007-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN101723994A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 刘军 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/236 | 分类号： | C07H15/236;C07H15/234;C07H1/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 213022 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种氨基糖苷类抗生素在制备治疗耐药菌感染的药用组合物中的应用，属于氨基糖苷类抗生素应用技术领域。本发明提供了具有2′-NH2-3′、4′-二去氧氨基糖苷类抗生素1-N-酰基衍生物在制备治疗耐药菌感染的药用组合物中的应用，以及该衍生物的制备和制剂的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 糖苷 抗生素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有如下1-N酰化衍生物结构的氨基糖苷类抗生素的制备方法![]()
R＝CH3CO，(S)-CH2(NH2)CH(OH)CO，或(S)-CH2(NH2)CH2CH(OH)CO，R1＝H或CH3，R2＝H或CH3。包括如下步骤：1)用二价金属离子使母核化合物1位氨基呈络合态后进行甲酰化反应，用作络合的二价金属离子是锌离子、钴离子或镍离子；2)脱除金属离子；3)在1-N位进行R基衍生化反应；4)专一性去除甲酰化保护基；5)对目标产物进行纯化，产物纯化采用阳离子交换树脂柱层析方法，用不同浓度的氨水溶液进行洗脱；或产物纯化采用吸附树脂柱层析方法，用不同浓度的乙醇、甲醇或丙酮水溶液进行洗脱。
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