[发明专利]他索沙坦的合成方法无效
| 申请号： | 200910169890.8 | 申请日： | 2009-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN101712682A | 公开（公告）日： | 2010-05-26 |
| 发明（设计）人： | 王德峰 | 申请（专利权）人： | 江苏德峰医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所 11316 | 代理人： | 钟廷良;李沛昌 |
| 地址： | 226500 江苏省如*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明具体公开了制备他索沙坦的新方法，主要是8-(4’-溴苄基)-2，4-二甲基-5，6-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮为原料与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过偶联反应，再经脱保护得到他索沙坦。本发明主要避免了成四氮唑步骤，使得反应更为高效，安全。 | ||
| 搜索关键词： | 索沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种他索沙坦(1)的制备方法，其特征在于反应步骤为反应式1。![]()
反应式1所述反应式1中，以2，4-二甲基-5，6-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮(2)与对溴苄溴(3)为原料，经过烷基化反应，得到中间体8-(4’-溴苄基)-2，4-二甲基-5，6-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮(4)，再由中间体4与2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸经过偶联反应得到2，4-二甲基-8-[[4-[2-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)联苯基]甲基]-5，6-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮(6)。中间体6再经过脱保护等步骤得到他索沙坦(1)。
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