[发明专利]玻璃体结合蛋白受体新拮抗剂衍生物、其制备方法、作为药物的应用和包含其的药物组合物

摘要

本发明涉及具有式(I)的化合物：R1，R2，R3，R4和G如说明书中所定义，它们的制备方法，它们作为具有玻璃体结合蛋白受体拮抗剂活性的应用药物和包含它们的药物组合物。

主权项

1.具有下式(I)的化合物或它们的生理可接受加成盐，其中G代表Het-NH-CO-；Het-NH-CH₂-，Het-，Het代表单环或多环体系，每-个环由4-10芳族或非芳族成员构成：R¹代表氢原子；R²代表卤原子；含1-4个碳原子的烷基基团；非取代或通过烷基基团和/或包含1-4个碳原子的酰基基团单取代或双取代的氨基基团；或-(CH₂)_0-2-OR⁵基团；R³代表-氢原子-CO₂R⁵基团，-SO₂R⁵基团或R³是：-选自以下的杂环R⁴代表OH；(C₁-C₈)-烷氧基-；(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-烷氧基-；(C₅-C₁₄)-芳氧基-；(C₃-C₁₂)-环烷氧基；(C₃-C₁₂)-环烷基-(C₁-C₄)-烷氧基-；(C₁-C₈)-烷基碳酰氧基-(C₁-C₄)-烷氧基-；(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-烷基碳酰氧基-(C₁-C₄)-烷氧基-；(C₁-C₈)-二烷基氨基羰基甲氧基-；(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-二烷基氨基羰基甲氧基-；非取代或通过(C₁-C₄)-烷基和/或(C₅-C₁₄)-芳基和/或(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-烷基-基团和/或(C₁-C₅)-酰基基团单取代或双取代的氨基基团；或氨基酸D或L的余下部分；R⁵代表(C₁-C₈)-烷基；(C₅-C₁₄)-芳基；(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-烷基-；(C₃-C₁₂)-环烷基或(C₃-C₁₂)-环烷基-(C₁-C₄)-烷基-；二环烷基-(C₁-C₄)-烷基-；三环烷基-(C₁-C₄)-烷基-；所说的芳基，烷基，环烷基，二环烷基和三环烷基是非取代的或通过一个或多个选择的R⁹的基团取代；R⁹代表卤素；氨基；硝基；羟基；(C₁-C₄)-烷氧基-；(C₁-C₄)-烷基硫-；羧基；(C₁-C₄)-烷氧基-羰基-；非取代的或被一个或多个卤原子取代的(C₁-C₈)-烷基，(C₅-C₁₄)-芳基，(C₅-C₁₄)-芳基-(C₁-C₄)-烷基-应理解为芳基基团可以是非取代的或被一个或多个相同的或不同的选自以下的基团所取代：(C₁-C₈)-烷基，羟基，(C₁-C₈)-烷氧基，(C₁-C₈)-烷基硫基，选自氟，氯和溴的卤素，硝基，氨基，(C₁-C₄)-烷基氨基，二-(C₁-C₄)-烷基氨基，三氟甲基，甲二氧基，氰基，氨基羰基，(C₁-C₄)-烷基氨基羰基，二-(C₁-C₄)-烷基氨基羰基，羧基，(C₁-C₄)-烷氧基羰基，苯基，苯氧基，苄基和苄氧基。