[发明专利]PET显像剂L-5-18FETP的新合成方法

摘要

本发明涉及PET显像剂L-5-¹⁸FETP的新合成方法。该方法具体包括以下步骤a)使5-羟基色氨酸与C_1-3烷基醇反应，其产物接着与二碳酸二叔丁酯(即，(BOC)₂O)反应，得到N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；b)在碳酸钾、Kryptate2.2.2和¹⁸F^-离子存在下，使1，2-乙二醇二对甲苯磺酸酯氟化，得到2-[¹⁸F]-氟乙醇对甲苯磺酸酯(即，羟基色氨酸烷基酯的碱金属盐(例如钠盐)反应，得到O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；d)在酸性条件下使O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯水解，除去氨基和羧基保护基团，得到终产物O-(2-[¹⁸F]氟乙基)-L-5-羟基色氨酸；e)将步骤d)所得产物进行纯化。本发明方法大大提高放化产率获得足够量的目标产物，使其在临床应用成为可能。

主权项

1、合成L-5-18FETP的方法，其包括以下步骤：a)使5-羟基色氨酸与C1-3烷基醇反应，其产物接着与二碳酸二叔丁酯(即，(BOC)2O)反应，得到N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；b)在碳酸钾、Kryptate2.2.2和18F-离子存在下，使1，2-乙二醇二对甲苯磺酸酯氟化，得到2-[18F]-氟乙醇对甲苯磺酸酯(即，18FCH2CH2OTs)；c)使2-[18F]-氟乙醇对甲苯磺酸酯与N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯的碱金属盐(例如钠盐)反应，得到O-(2-[18F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯；d)在酸性条件下使O-(2-[18F]氟乙基)-N-BOC-L-5-羟基色氨酸烷基酯水解，除去氨基和羧基保护基团，得到终产物O-(2-[18F]氟乙基)-L-5-羟基色氨酸；e)将步骤d)所得产物进行纯化。