[发明专利]氯喹那多-普罗雌烯阴道用自乳化微乳软胶囊及其制备方法

摘要

本发明涉及一种氯喹那多普罗雌烯自乳化微乳软胶囊及其制备方法，是一种无局部刺激作用，具有良好融变时限的阴道用软胶囊，该系统是由氯喹那多、普罗雌烯、油相、表面活性剂、助表面活性剂形成的均一透明溶液，所述溶液为粒径小于100nm的微乳。在10-80℃条件温度下，将表面活性剂、助表面活性剂和油相加热熔解，充分搅拌均匀，加入氯喹那多、普罗雌烯，室温搅拌使药物溶解，得一透明溶液，灌装成软胶囊剂。通过本发明可得一种稳定的氯喹那多-普罗雌烯自微乳，其氯喹那多、普罗雌烯经微粉化，可提高主药的生物利用度，且起效快，克服了普通阴道片生物利用度较低的缺点；同时，本品作为一种新的组合剂型，可以为医患双方提供一种更新、更好的剂型选择。

主权项

本发明涉及一种可用于配制成阴道用的氯喹那多‑普罗雌烯自乳化微乳软胶囊，其特征在于含有生理有效剂量的氯喹那多、普罗雌烯，无局部刺激作用，具有良好的融变时限，此外还包含油相、表面活性剂、助表面活性剂，其特征在于所述的溶液为粒径小于100nm的微乳液，该微乳液至少含有一种亲水亲油平衡值HLB值大于10的聚氧乙烯类的亲水表面活性剂，表面活性剂的量是该微乳液不含水的重量的20‑60％；至少含有一种成分的油相，油相的含量是该微乳液总重量的4‑15％；至少含有一种作为助表面活性剂的多元醇类，表面活性剂和助表面活性剂的重量比是0.3‑3。还涉及含有所述自乳化微乳内容物的以形成适合阴道用的软胶囊制剂。