[发明专利]制备他汀类化合物的内酯化方法无效
| 申请号： | 200910191545.4 | 申请日： | 2009-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN101704808A | 公开（公告）日： | 2010-05-12 |
| 发明（设计）人： | 马德银;贺清凯;张运辉 | 申请（专利权）人： | 西南合成制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30 |
| 代理公司： | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 | 代理人： | 刘小红 |
| 地址： | 401121 重庆市渝*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明涉及制备他汀类化合物的内酯化方法，包括在适宜溶剂中，在有机磺酸或卤代乙酸催化剂及脱水剂并存条件下，式II化合物的内酯化步骤，其中R1为氢原子或甲基，Z为氢、铵或阳离子，首先内酯化试剂磺酸或卤代乙酸，与式II化合物中的阳离子形成磺酸盐或卤代乙酸盐，获游离二羟基酸，再在脱水剂存在下脱水成内酯化物，然后将内酯化物制备成结晶的步骤。 |
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| 搜索关键词： | 制备 化合物 酯化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，步骤包括：(1)在适宜溶剂中，在有机磺酸或卤代乙酸及其混合物催化剂和脱水剂并存条件下，使式II化合物内酯化成式I化合物，其中式II化合物的内酯化无需在加热条件下进行，式I内酯化合物是通过从反应介质中滤除脱水剂后，蒸去反应介质加以分离获得；(2)将内酯产物结晶；![]()
其中Z是H，铵或金属阳离子，R1是H或CH3。
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