[发明专利]2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法有效
| 申请号： | 200910195170.9 | 申请日： | 2009-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN101648939A | 公开（公告）日： | 2010-02-17 |
| 发明（设计）人： | 初白 | 申请（专利权）人： | 上海奥利生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/36 | 分类号： | C07D333/36 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200235上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法。由2-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩与邻苯二甲酰甘氨酰氯缩合生成2-(邻苯二甲酰甘氨酰胺)-3-(邻氯苯甲酰基)-5-乙基噻吩，然后再和水合肼反应获得。采用本发明的方法所得产物不用纯化可直接用于Etizolam的中间体“5-邻氯苯基-7-乙基-1，2-二氢-3H-噻吩并[1，3-e][1，4]二氮杂-2-酮的合成，简化了操作，降低了成本，是一种适合工业化的生产方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 乙酰 氯苯 甲酰基 乙基 噻吩 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩的合成方法，其特征是通过如下步骤获得：1)，在有机溶剂中和20℃～35℃以及脱酸剂存在下，2-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩(I)与邻苯二甲酰甘氨酰氯反应1～10小时缩合生成2-(邻苯二甲酰甘氨酰胺)-3-(邻氯苯甲酰基)-5-乙基噻吩(II)；所述的-氨基-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩、邻苯二甲酰甘氨酰氯和脱酸剂的摩尔比为1∶1～1.2∶1～1.5；2)，在有机溶剂中和20℃～80℃下，化合物(II)和水合肼反应1～8小时获得化合物2-氨基乙酰胺-3-邻氯苯甲酰基-5-乙基噻吩(III)，化合物(II)与水合肼的摩尔比为1∶1～1.3摩尔。
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