[发明专利]二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为P1k激酶抑制剂的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

主权项

1.通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及药学上可以接受的盐：其中：R₁和R₂各自独立地选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、芳基、磺酰基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；或者，R₁和R₂与其相连接的原子一起形成一个3～6元环，其中所述3～6元环内任选进一步含有1～2个N、O或S(O)n杂原子；R₃选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、烷氧基、卤素、羟基、芳基、磺酰基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；或者，R₁和R₃或R₂和R₃与其相连接的原子一起形成一个3～6元环，其中所述3～6元环内含有1～2个N、O或S(O)n杂原子，并且所述3～6元环任选进一步被一个或多个烷基、烷氧基、卤素、羰基、芳基、苄基、-COR₉、-CONR₉R₁₀、-NR₉R₁₀、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；R₄和R₅各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、氰基、羟基、卤素、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、烷氧基、卤素、羟基、芳基、磺酰基、-NR₉R₁₀、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；R₆选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、双环烷基或杂双环烷基，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、双环烷基或杂双环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、烷氧基、羟基、磺酰基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基、苄基、-COR₉、-CONR₉R₁₀、-NR₉R₁₀、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；R₇和R₈各自独立地选自氢原子、烷基或卤素；R₉和R₁₀各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、氰基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、芳基、杂芳基、磺酰基、羧酸、羧酸酯或-NR₉R₁₀的取代基所取代；或者，R₉和R₁₀与其相连接的N原子一起形成一个4～8元杂环基，其中所述4～8元杂环内含有一个或多个N、O或S(O)n杂原子，并且所述4～8元杂环上任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、卤代烷基、氰基、烷氧基、芳氧基、羟烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、磺酰基、羧酸、羧酸酯或-NR₉R₁₀的取代基所取代；且n是0，1或2。