[发明专利]一类多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 200910200713.1 | 申请日: | 2009-12-24 |
公开(公告)号: | CN102108083A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 胡有洪;楼丽广;刘杨;吴琼;黄丽平;谢成英 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D311/94;C07D405/06;C07D405/04;C07D405/12;A61K31/352;A61K31/36;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/453;A61K31/4433;A61K31/506;A6 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 黄丽娟;师杨 |
地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一类如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。本发明通过串联反应的制备方法简单快速地构建了多环苯并吡喃酮的母核,使其取代基具有进一步的可修饰性,并且迅速建立起具有全新分子结构的多环苯并吡喃酮类化合物,并测定这些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 一类 多环苯 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物:
其中,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9各自独立地代表下列基团:氢、C1-C8酰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰基氨基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、(Y1)(Y2)NC(=O)-、(Y1)(Y2)N-、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基甲酰基、C1-C8烷硫基、C2-C8炔基、芳酰基、芳基、芳酰基氨基、芳基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基、芳基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基羰基、芳氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷硫基、芳氧基、芳氧基羰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基磺酰基氨基甲酰基、芳硫基、C3-C8环烯基、C3-C8环烷氧基C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C8烷基、C3-C8环烷基氧基、杂芳酰基、杂芳酰基氨基、杂芳基、杂芳基C1-C8烷基、杂芳基C1-C8烷氧基、杂芳基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、杂芳氧基、杂芳氧基C1-C8烷基、杂环基C1-C8烷基、杂芳基磺酰基氨基甲酰基、杂环基C1-C8烷基、杂环基C1-C8烷基氧基、杂环基C1-C8烷基氧基C1-C8烷基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、羟基C1-C8烷基、羧基、亚甲二氧基或氰基;R5为:氢、C1-C8烷基、芳基或杂芳基;R10为:(Y1)(Y2)NC(=O)-、氰基、羧基或C1-C8烷氧基羰基;所述芳基为6-10碳的带有芳香性的碳氢基团;所述芳基非必需地被一个或多个相同或不同的取代基取代;所述取代基选自C1-C8酰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8酰基氨基、三氟甲基C1-C8酰基氨基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、(Y1)(Y2)NC(=O)-、(Y1)(Y2)N-、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基甲酰基、C1-C8烷硫基、C2-C8炔基、芳酰基、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、苄氧基、硝基、羟基C1-C8烷基、羧基、氰基和杂环基中;所述杂芳基为5-12元的芳香环系,并含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子;所述杂原子选自氧、氮和硫中;所述杂芳基是单环、双环或三环体系;且非必需地被一个或多个相同或不同的取代基取代;所述取代基选自C1-C8酰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰基氨基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、(Y1)(Y2)NC(=O)-、(Y1)(Y2)N-、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基甲酰基、C1-C8烷硫基、C2-C8炔基、芳酰基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、羟基C1-C8烷基、羧基和氰基中;Y1和Y2各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基C1-C8烷基、杂环基C1-C8烷基、C3-C8环烷基、芳基、芳基C1-C8烷基和杂芳基中,或者Y1和Y2与它们所连接的氮原子一起形成含有至少一个N原子的杂芳基或杂环基;所述杂环基为不带有芳香性的5-7元环的基团,且含有选自N、O或S中的1-3个杂原子,且非必需地被C1-C8烷基取代;所述卤素是指氟、氯、溴或碘。
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