[发明专利]一种制备吉西他滨中间体的方法

摘要

本发明公开了一种制备抗癌药物吉西他滨中间体4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮的方法。该方法采用2-脱氧-2，2-二氟-D-核糖呋喃-3，5-二-O-苯甲酰-甲磺酸酯与三甲基硅基保护的胞嘧啶为原料，在碱金属卤化物作用下，在醚类、卤代烃类以及腈类有机溶剂中反应得到产物4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮。

主权项

1.一种制备吉西他滨中间体的方法，包括以下步骤：化合物2-脱氧-2，2-二氟-D-核糖呋喃-3，5-二-O-苯甲酰-甲磺酸酯(II)与保护的胞嘧啶(III)在有机溶剂中，由碱金属卤化物催化，在一定温度下反应得到目标化合物4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(I)。