[发明专利]一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸的合成方法有效
| 申请号： | 200910201860.0 | 申请日： | 2009-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102070526A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 张明亮;俞鸿斌;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸的制备方法。主要解决现有3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸制备工艺中需要多步柱层析纯化的技术问题。本发明以常规、易得的异烟酸乙酯为原料，经过和卤代烃在醇溶液中回流的烷基化反应成季胺盐，再经过钠硼氢反应得到氨基保护的1，2，3，6-四氢吡啶-4-甲酸乙酯，然后无需纯化直接进行关环反应关出三元环，最后通过加碱水解反应得到氨基保护的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸。本发明获得的带保护基的3-氮杂-双环[4.1.0]庚烷-6-甲酸是一种重要的药物中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 保护 氮杂 双环 4.1 庚烷 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种带保护基的3‑氮杂‑双环[4.1.0]庚烷‑6‑甲酸的合成方法，其特征是，以异烟酸乙酯为原料，经过和卤代烃在醇溶液中回流的烷基化反应成季胺盐，再经过钠硼氢反应得到氨基保护的1，2，3，6‑四氢吡啶‑4‑羧酸乙酯，然后无需纯化直接进行关环反应关出三元环，最后通过加碱水解反应得到带保护基的3‑氮杂‑双环[4.1.0]庚烷‑6‑甲酸。
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