[发明专利]经由碳-硅氧化制备恩替卡韦及其新中间体的方法有效
| 申请号： | 200910203515.0 | 申请日： | 2005-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN101565359A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | M·X·周;E·A·雷夫;P·费米舍蒂;Y·R·潘德里;A·K·辛;S·J·普拉萨德;U·P·德霍特;X·钱;P·穆恩特福德;K·B·哈通;H·塞尔斯 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07C43/196 | 分类号： | C07C43/196;C07C41/01;C07F7/10;C07F7/08;C07C43/23;C07D473/18;A61K31/522;A61P31/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 使用碳-硅氧化制备恩替卡韦(I)的方法和其新的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 经由 氧化 制备 恩替卡韦 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式1f化合物的方法，![]()
所述方法包括：(a)将式1a化合物，![]()
其中Ra是烯丙基、苯基或被1、2或3个C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的苯基；并且每个Rb独立地为C1-C4烷基，与PMB-卤化物在碱存在下反应，获得式1b化合物，![]()
其中Ra和Rb如上文所定义；(b)将式1b化合物经由原脱甲硅烷基化而转化成式1c化合物，![]()
其中Rb如上文所定义；(c)将式1c化合物与氧化剂接触，获得式1d化合物，![]()
(d)将式1d化合物用苄基卤在碱存在下处理，获得式1e化合物，![]()
和(e)将式1e化合物的PMB基团脱保护，以获得式1f化合物。
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