[发明专利]具有用于共轭生物活性化合物的部分的聚亚烷基二醇

摘要

本发明涉及具有用于共轭生物活性化合物的部分的聚亚烷基二醇。生物活性化合物与具有一个与化合物共价连接的部分的活化聚亚烷基二醇共轭作用，获得生物活性化合物的生物学活性和毒性减少。含聚亚烷基二醇共轭物和载体的药物组合物，通过给予患者具有聚亚烷基二醇共轭物的组合物，治疗疾病的方法。

主权项

1.一种具有式XXII结构的试剂：式XXII：其中P是聚亚烷基二醇聚合物；X是O、S、CO、CO₂、COS、SO、SO₂、CONR′、SO₂NR′或NR′；R′是氢，直链或支链的、饱和或不饱和的C₁-C₂₀烷基或杂烷基基团，C₃-C₈饱和或不饱和的环烷基或环杂烷基，取代或未取代的芳基或杂芳基基团，或取代或未取代的烷芳基，其中烷基是C₁-C₂₀的饱和或不饱和的烷基或杂烷芳基基团，其中取代基选自卤素、羟基、羰基、羧酸酯、酯、甲酰基、酰基、硫代羰基、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷氧基、磷酰基、膦酸酯、亚膦酸酯、氨基、酰胺基、脒、亚胺、氰基、硝基、叠氮基、巯基、硫酸酯、磺酸酯、氨磺酰、亚磺酰氨基、磺酰基、杂环基、芳烷基、芳香族部分、杂芳香族部分、亚氨基、甲硅烷基、醚和烷硫基；每个Z和Z′独立地是氢，直链或支链的、饱和或不饱和的C₁-C₂₀烷基或杂烷基基团，C₃-C₈的饱和或不饱和的环烷基或环杂烷基，取代或未取代的芳基或杂芳基基团，或者是取代或未取代的烷芳基，其中烷基是C₁-C₂₀的饱和或不饱和的烷基或杂烷芳基基团，其中取代基选自卤素、羟基、羰基、羧酸酯、酯、甲酰基、酰基、硫代羰基、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷氧基、磷酰基、膦酸酯、亚膦酸酯、氨基、酰胺基、脒、亚胺、氰基、硝基、叠氮基、巯基、硫酸酯、磺酸酯、氨磺酰、亚磺酰氨基、磺酰基、杂环基、芳烷基、芳香族部分、杂芳香族部分、亚氨基、甲硅烷基、醚和烷硫基，条件是至少一个Z或Z′不是氢；R*是连结部分；B是生物活性分子；每个n是0或1-5的整数；和p是1、2或3。